Похожие статьи
После статинов другим ведущим классом препаратов, снижающих уровень холестерина, являются ингибиторы PCSK9. Эти высокоэффективные препараты помогают организму выводить избыток холестерина из крови, но в отличие от статинов, которые доступны в виде пероральных препаратов, ингибиторы PCSK9 могут вводиться только инъекционно, что создает препятствие для их применения.
В новом исследовании, проведенном учеными из Университетских больниц (UH) и Медицинской школы Западного резервного университета Кейза, описывается пероральный низкомолекулярный препарат, который снижает уровень PCSK9 и уменьшает уровень холестерина на 70% в животных моделях. Результаты, опубликованные в журнале Cell Reports, представляют собой ранее не признанную стратегию управления холестерином и могут также иметь последствия для лечения рака.
«Снижение уровня холестерина является одним из самых важных методов лечения, которые мы имеем для продления жизни и защиты людей от сердечных заболеваний, которые остаются причиной номер один заболеваемости и смертности в западном мире, — рассказывает Джонатан С. Стэмлер, доктор медицины, старший автор и президент Института открытий Харрингтона в UH, Robert S. andSylvia K. — Статины до сих пор снижали уровень холестерина. Мы считаем, что этот класс препаратов представляет собой новый способ снижения уровня холестерина, новый способ воздействия на PCSK9″.
Центральное место в регуляции холестерина занимают рецепторы ЛПНП, которые расположены на поверхности клеток печени и выводят холестерин из крови, тем самым снижая его уровень в сыворотке. PCSK9 в кровотоке контролирует количество рецепторов ЛПНП, помечая их для разрушения. Поэтому препараты, ингибирующие PCSK9, увеличивают количество рецепторов ЛПНП, которые выводят холестерин.
Оксид азота — это молекула, которая, как известно, предотвращает сердечные приступы, расширяя кровеносные сосуды. В новом исследовании Стэмлер и его коллеги показали, что оксид азота также может воздействовать на PCSK9 и ингибировать его, тем самым снижая уровень холестерина. Они выявили низкомолекулярный препарат, который усиливает инактивацию PCSK9 оксидом азота. У мышей, получавших препарат, уровень «плохого» холестерина ЛПНП снизился на 70%.
Помимо влияния на обмен холестерина, результаты исследования могут иметь значение для пациентов с раком, поскольку новые данные свидетельствуют о том, что воздействие на PCSK9 может повысить эффективность иммунотерапии рака.
Эксклюзивный перевод*
Фото: Cell Reports (2022).
О светлом будущем заботятся политики, о светлом прошлом – историки, о светлом настоящем – журналисты.
