Открыт новый пероральный препарат для снижения уровня холестерина

После статинов другим ведущим классом препаратов, снижающих уровень холестерина, являются ингибиторы PCSK9. Эти высокоэффективные препараты помогают организму выводить избыток холестерина из крови, но в отличие от статинов, которые доступны в виде пероральных препаратов, ингибиторы PCSK9 могут вводиться только инъекционно, что создает препятствие для их применения.

В новом исследовании, проведенном учеными из Университетских больниц (UH) и Медицинской школы Западного резервного университета Кейза, описывается пероральный низкомолекулярный препарат, который снижает уровень PCSK9 и уменьшает уровень холестерина на 70% в животных моделях. Результаты, опубликованные в журнале Cell Reports, представляют собой ранее не признанную стратегию управления холестерином и могут также иметь последствия для лечения рака.

«Снижение уровня холестерина является одним из самых важных методов лечения, которые мы имеем для продления жизни и защиты людей от сердечных заболеваний, которые остаются причиной номер один заболеваемости и смертности в западном мире, — рассказывает Джонатан С. Стэмлер, доктор медицины, старший автор и президент Института открытий Харрингтона в UH, Robert S. andSylvia K. — Статины до сих пор снижали уровень холестерина. Мы считаем, что этот класс препаратов представляет собой новый способ снижения уровня холестерина, новый способ воздействия на PCSK9″.

Центральное место в регуляции холестерина занимают рецепторы ЛПНП, которые расположены на поверхности клеток печени и выводят холестерин из крови, тем самым снижая его уровень в сыворотке. PCSK9 в кровотоке контролирует количество рецепторов ЛПНП, помечая их для разрушения. Поэтому препараты, ингибирующие PCSK9, увеличивают количество рецепторов ЛПНП, которые выводят холестерин.

Оксид азота — это молекула, которая, как известно, предотвращает сердечные приступы, расширяя кровеносные сосуды. В новом исследовании Стэмлер и его коллеги показали, что оксид азота также может воздействовать на PCSK9 и ингибировать его, тем самым снижая уровень холестерина. Они выявили низкомолекулярный препарат, который усиливает инактивацию PCSK9 оксидом азота. У мышей, получавших препарат, уровень «плохого» холестерина ЛПНП снизился на 70%.

Помимо влияния на обмен холестерина, результаты исследования могут иметь значение для пациентов с раком, поскольку новые данные свидетельствуют о том, что воздействие на PCSK9 может повысить эффективность иммунотерапии рака.

Эксклюзивный перевод*

Фото: Cell Reports (2022).

Поделиться:

Подписывайтесь на краткие, но содержательные новости со всего мира
глазами молодого поколения в Телеграм и ВКонтакте.

Почитайте также

PLOS ONE: кратковременное воздержание от алкоголя негативно влияет на кишечник

1 158 Группа американских исследователей из Национального института здоровья США выяснила, как краткосрочное воздержание от алкоголя …